Biokäytettävyydet

Biokäytettävyydet viittaa siihen, kuinka suuri osa annetusta lääkeaineesta pääsee elimistöön ja on käytettävissä halutun vaikutuksen aikaansaamiseksi. Se on keskeinen käsite lääkekehityksessä ja annostuksen määrittämisessä. Biokäytettävyyttä arvioidaan yleensä mittaamalla lääkeaineen pitoisuutta verenkierrossa ajan funktiona. Tämän perusteella voidaan määrittää kaksi pääkomponenttia: huippupitoisuus, joka saavutetaan verenkierrossa, ja aika huippupitoisuuteen, sekä koko lääkeaineen määrä, joka imeytyy.

Biokäytettävyyteen vaikuttavat monet tekijät. Annostelumuoto on merkittävä; esimerkiksi suun kautta otettavien lääkkeiden biokäytettävyys voi olla alhaisempi kuin suonensisäisesti annettujen, koska lääkeaineen on läpäistävä ruoansulatuskanava ja maksan ensikierron metabolia. Myös lääkeaineen fysikaalis-kemialliset ominaisuudet, kuten liukoisuus ja stabiilisuus, ovat tärkeitä. Lisäksi potilaan yksilölliset tekijät, kuten ikä, ruoansulatuskanavan tila ja samanaikaisesti käytetyt muut lääkkeet, voivat muuttaa biokäytettävyyttä.

On tärkeää erottaa absoluuttinen ja suhteellinen biokäytettävyys. Absoluuttinen biokäytettävyys lasketaan vertaamalla suun kautta annettua annosta suonensisäisesti annettuun annokseen, jonka biokäytettävyyden oletetaan olevan 100%. Suhteellinen biokäytettävyys puolestaan vertaa kahta eri annostelumuotoa tai valmistetta keskenään, esimerkiksi kahden eri valmistajan tablettien välillä. Hyvä biokäytettävyys varmistaa, että lääkeannos on tehokas ja turvallinen.