Biokäytettävyyteen

Biokäytettävyys viittaa siihen, kuinka suuri osuus annetusta lääkeaineesta pääsee systeemiseen verenkiertoon ja on elimistön käytettävissä vaikuttaakseen. Se on keskeinen käsite farmakokinetiikassa, joka tutkii lääkeaineiden imeytymistä, jakautumista, metaboliaa ja erittymistä elimistössä. Biokäytettävyyttä merkitään yleensä kirjaimella F ja se ilmaistaan prosentteina.

Kun lääkeaine annetaan suonensisäisesti, sen biokäytettävyys on 100%, koska se menee suoraan verenkiertoon. Oraalisesti annettujen lääkeaineiden biokäytettävyys on tyypillisesti pienempi johtuen useista tekijöistä. Näitä ovat muun muassa imeytymisen puutteellisuus suolistosta, hajoaminen ruoansulatuskanavassa tai maksan ensikierron metabolia, jossa osa lääkeaineesta muuttuu tai tuhoutuu ennen kuin se saavuttaa systeemisen verenkierron.

Biokäytettävyyden ymmärtäminen on tärkeää lääkeannostuksen määrittämisessä. Jos kahdella eri lääkevalmisteella, joissa on sama vaikuttava aine, on erilainen biokäytettävyys, niiden annostuksen on oltava erilaiset, jotta saavutetaan sama terapeuttinen vaikutus. Muita antoreittejä, kuten ihon alle, lihakseen, peräsuolen tai nenän kautta annettavia lääkkeitä, arvioidaan myös biokäytettävyyden perusteella verrattuna suonensisäiseen annostukseen.