Biodisponibilidade

Biodisponibilidade é a fração de uma substância administrada que chega à circulação sistêmica e está disponível para exercer efeito terapêutico. Em termos práticos, descreve quanto do fármaco atinge a corrente sanguínea sem ser degradado ou retido pelo trato gastrointestinal, fígado ou outras vias antes de alcançar o local de ação.

A biodisponibilidade pode ser expressa como F, que varia de 0 a 1 (ou 0 a 100%). Para administração intravenosa, F é igual a 1, já que a substância entra diretamente na circulação. Em vias não intravenosas, F é menor, refletindo absorção incompleta e metabolismo de primeira passagem.

Fatores que influenciam a biodisponibilidade incluem propriedades fisicoquímicas (solubilidade, lipofilia, estabilidade), formulação e tamanho de partícula, bem como características biológicas do indivíduo (pH gástrico, velocidade de esvaziamento gástrico, motilidade intestinal, enzimas metabolizadoras e transportadores de absorção). A presença de alimento, interações com outros fármacos e a via de administração também afetam F.

Em termos práticos de avaliação, a biodisponibilidade absoluta é a fração da dose administrada por via não intravenosa que alcança a circulação sistêmica em comparação com a via intravenosa. A biodisponibilidade relativa compara duas formulações ou vias diferentes (por exemplo, comprimido oral versus solução oral).

Para a prática clínica, a mensuração envolve curvas de concentração plasmática ao longo do tempo, com parâmetros como AUC (área sob a curva), Cmax e Tmax. Compreender a biodisponibilidade é essencial para definir dose, frequência de administração e segurança, bem como para o desenvolvimento de novas formulações.