Beta1selektiva

Beta-1-selektiva läkemedel, ofta kallade beta-1-adrenerga receptorantagonister eller cardioselektiva beta-blockerare, är läkemedel som i huvudsak blockerar beta-1-receptorerna i hjärtat jämfört med beta-2-receptorerna i luftvägar och perifera vävnader. Deras främsta effekt är att sänka hjärtats arbetsbelastning genom att minska sinustemper, AV-ledning och kontraktilitet, samtidigt som de hämmar reninfrisättningen i njurarna. Denna selektivitet är dosberoende och kan försvinna vid högre doser eller vid långvarig behandling.

Vanliga beta-1-selektiva ämnen inkluderar metoprolol, atenolol, bisoprolol och nebivolol. Betablockers effekter används vid olika tillstånd som hypertoni, angina pectoris och vissa arytmier. De spelar också en roll i behandling av hjärtsvikt med reducerad ejektionsfraktion hos specifika preparat (till exempel metoprolol och bisoprolol) där dokumenterad överlevnadsförbättring finns. Nebivolol har även vasodilaterande egenskaper genom renin-egenskaper och ökad NO-fria radikaler.

Begränsningar och biverkningar följer med deras användning. Vanliga negativa effekter är bradykardi, hypotension och trötthet. Bronkokonstriktion är generellt mindre sannolik hos beta-1-selektiva preparat än hos icke-selektiva beta-blockerare, men det kan fortfarande förekomma hos patienter med astma eller KOL vid högre doser. De kan maskera hypoglykemiska symptom hos personer med diabetes. Plötslig avvänjning bör undvikas hos patienter som har varit långvarigt behandlade.

Farmakokinetik varierar mellan preparat, där biologisk tillgänglighet, metabolism och elimination påverkar dosering och intervall. Kontinuerlig övervakning krävs vid samtidig behandling med andra blodtryckssänkande eller antiarytmiska läkemedel.