Barbituraadid

Barbituraadid on barbituurhappe derivaatide rühmaneid sünteetilisi ravimeid, mida on kasutatud rahustite, unerohtude ja teatud juhtudel epilepsia raviks. Nad on osa vanemast tsentraliseeritud depressiivsete ainetega rühmast ja neid on ajalooliselt asendanud paljudel näidustustel benzodiasepiinid, kuid mõned barbituraadid on tänapäeval veel oluline osa meditsiinilisest ravipraktikast.

Toime mehhanism põhineb GABA-A retseptori valdavatel modulaatoritel: barbituraadid suurendavad GABA-i toimel Cl− kanalite avatust ning suurendavad inhibeerivaid signaale ajus. Kõrgetel doosidel võivad nad toimida ka otseste agonistidena, mis suurendab depressiooni tugevust. Selle tõttu on barbituraadid võimelised tekitama rahustust, uinakut ja anesteetilisi efekte ning mõnel juhul ka antiseptilistel eesmärkidel.

Meditsiinilised kasutusalad ulatuvad unerohtudest ja rahustitest anesteesia induktsioonini ning teatud epilepsia vormide ravini. Lühikesed–kõrvaltoodud poolestusperioodiga barbituraadid (nt tiopental) võivad olla kasutusel anestesias induktsioonina, samas kui pikemalt toimivad (nt fenobarbitaal) kasutuvad krambihoogude profülaktikaks.

Riskid ja ohud on suured ning hõlmavad sõltuvust, tolerantsi ning üleannustamist, mis võib põhjustada respiratoorset depressiooni ja koomast. Barbituraadid võivad tugevdada või saada koostoimes teiste rahustite ja alkohoolikutega. Seetõttu on nende kasutus rangelt reguleeritud ning paljudel juhtudel on need asendatud või piiratud tänapäeva ravimiturul.