ADPRezeptor

ADP-Rezeptoren sind Rezeptoren der P2Y-Familie, die über G-Proteine signalisieren und auf das Nukleotid Adenosin-Diphosphat (ADP) reagieren. In Menschen umfassen die wichtigsten ADP-spezifischen P2Y-Rezeptoren P2Y1, P2Y12 und P2Y13; P2Y14 gehört zu einer verwandten Untergruppe, reagiert jedoch primär auf UDP-Glukose und nicht auf ADP. Die Rezeptoren liegen in verschiedenen Geweben, einschließlich Thrombozyten, Endothelzellen, glatten Muskelzellen und Immunzellen.

Signaling: P2Y1 ist mit Gq gekoppelt und erhöht die zelluläre Calciumkonzentration über die Phospholipase-C-Weg. P2Y12 und P2Y13 sind Gi-gekoppelt und hemmen die Adenylylcyclase, wodurch cAMP sinkt. In Thrombozyten fördern P2Y1 und P2Y12 gemeinsam die Aktivierung und Aggregation; P2Y12 sorgt für die Stabilisierung eines sich bildenden Thrombus, insbesondere durch Reduktion von cAMP und Förderung der Kontraktion.

Pharmakologie: P2Y12 ist ein zentrales Ziel in der Antithrombotik. Thienopyridine (Clopidogrel, Prasugrel) und reversible direkte Antagonisten (Ticagrelor, Cangrelor) hemmen P2Y12-Rezeptoren und verringern die Thrombozytenaggregation. Die Therapie wird eingesetzt, um Schlaganfall, Myokardinfarkt und andere thrombotische Ereignisse zu verhindern, ist aber mit erhöhtem Blutungsrisiko verbunden.

Außerhalb des Hämostase-Systems nehmen ADP-Rezeptoren an weiteren Prozessen teil, darunter Entzündung, vaskulärer Tonus und neuronale Signale. P2Y13 hat besondere Hinweise in der Leber auf die Regulation der HDL-Aufnahme; P2Y1/P2Y12 zeigen breite Gewebeverteilung.