metabotrooppisten

Metabotrooppiset reseptorit ovat solunsisäiseen signaalinvälitykseen osallistuvia reseptoreita, jotka eivät muodostuista suoria ionikanavia. Ne ovat pääasiassa G-proteiinikytkentäisiä reseptoreita, ja ligand sitoutuu reseptoriin aiheuttaen G-proteiinin aktivoinnin. Aktivoituneet G-proteiinit voivat säädellä adenylaattisyklaasia, fosfolipaasi C:ta sekä ionikanavien toimintaa, jolloin käynnistyy monimutkaisia sekundaaristen välittäjäaineiden polkuja kuten cAMP- tai IP3/DAG-järjestelmiä. Näin metabotrooppiset reseptorit aiheuttavat hitaampia, mutta pitkäkestoisempia vaikutuksia kuin ionotrooppiset reseptorit ja ne voivat säädellä neuronien läpäisevyyttä sekä synaptista plastisuutta.

Ryhmä- ja alatyypit: useimmat metabotrooppiset reseptorit ovat glutamaattireseptoreita (mGluR1-8). Ne jaetaan kolmeen ryhmään signaalikehien mukaan: ryhmä I (mGluR1, mGluR5) aktivoi fosfolipaasia C:n ja lisää IP3/Ca2+-signaalia; ryhmä II (mGluR2, mGluR3) sekä ryhmä III (mGluR4, mGluR6-8) inhiboivat adenylaattisyklaasia Gi/o:n kautta. Lisäksi useat hajotettujen reseptorityyppien, kuten GABAB-, muskariniset ja osin serotoniini- sekä dopamiinireseptorit, voivat toimia metabotrooppisesti.

Sijainti ja merkitys: nämä reseptorit ovat laajasti läsnä sekä keskushermostossa että muualla kehossa, ja ne toimivat neuromodulaattoreina säädellen synaptista aktiivisuutta, oppimista, muistia sekä autonomisia prosesseja. Lääkkeiden kehityksessä metabotrooppisia reseptoreita pyritään kohdistamaan tarkemmin, koska ne tarjoavat mahdollisuuksia vähemmän haittavaikutteiseen säätelyyn ja monimutkaisemman terapeuttisen vaikutusalueen kuin ionotrooppiset reseptorit.