makrolidiantibiootit

Makrolidiantibiootit ovat antibioottien ryhmä, johon kuuluvat muun muassa erytromysiini, klaritromysiini, atsitromysiini sekä roksitromysiini, midekamyksiini ja spiramysiini. Ne ovat makrocyclic-laktoniyhdisteitä, joita tuottavat aktinomykkeet, kuten Saccharopolyspora erythraea. Makrolidiantibiootit sitoutuvat bakteerien 50S ribosomaalisen alayksikön suureen osaan ja estävät translokaatiota, jolloin proteiinisynteesi pysähtyy.

Spektri ja käyttöaiheet: Makrolidit vaikuttavat pääasiassa Gram-positiivisiin bakteereihin sekä atypisiin taudinaiheuttajiin kuten Mycoplasma pneumoniae, Chlamydophila pneumoniae ja Legionella. Niillä on rajoitettua vaikutusta moniin gramnegatiivisiin bakteereihin. Käyttöaiheita ovat hengitystieinfektiot, ihon ja pehmytkudosten infektiot sekä otiitis, ja ne tarjoavat vaihtoehdon penisilliiniallergisille. Atsitromysiini soveltuu pitkäkestoiseen kudosjakautumiseen ja annetaan usein kerran vuorokaudessa.

Farmakokinetiikka ja haittavaikutukset: Suun kautta annettavat makrolidit. Eritromysiini aiheuttaa enemmän GI-haittoja ja suurempia vuorovaikutuksia CYP3A4:n kautta kuin atsitromysiini ja klaritromysiini. Haittoja voivat olla pahoinvointi, ripuli sekä harvinaisena QT-ajan piteneminen ja riski pseudomembraanosesta koliitista.

Resistenssi: Makrolidiresistenssi liittyy 23S rRNA:n mutaatioihin sekä makrolidien methyltransferaasien ja efflux-pumpujen ilmentymiseen. Resistenssi liikkuu usein koko ryhmälle.

Historia: Makrolidi kehitettiin 1950-luvulla erytromysiinin alkuperäisenä muotona Saccharopolyspora erythraea -bakteerista. Sittemmin niitä on laajennettu ja ne ovat edelleen yleisesti käytössä.