kalciumkanalblokkering

Kalciumkanalblokkering er en farmakologisk virkning der innstrømmingen av calciumioner i celler hemmes ved blokkering av spenningsstyrte L-type kalsiumkanaler i glatte muskelceller og hjertemuskulatur. Reduksjonen i intracellulært calcium fører til nedsatt kontraksjon i glatte muskler og redusert elektrisk ledning i hjertet, særlig i AV-knuten. Resultatet er vasodilatasjon, lavere perifere motstand og dempet hjertefrekvens og kontraksjon.

Det finnes tre hovedgrupper av kalciumkanalblokkere: dihydropyridiner (DHP) som primært virker på glatte muskelceller i arterier og gir vasodilatasjon (eksempler: amlodipin, felodipin, nifedipin); phenylalkylaminer (verapamil) og benzothiazepiner (diltiazem) som i større grad påvirker hjertet ved å redusere AV-konduksjon og hjertefrekvens.

Indikasjoner inkluderer essensiell hypertensjon, angina pectoris og visse rytmeforstyrrelser, spesielt supraventrikulære arytmier. Kalciumkanalblokkere brukes også i enkelte tilfeller som Raynaud-fenomen og migræneforebygging hos utvalgte preparater.

Bivirkninger og forholdsregler: vanlige reaksjoner er perifert ødem i underekstremiteter, hodepine, flush, bradykardi og forstoppelse (særlig ved verapamil). Interaksjoner med betablokkere og legemidler som metaboliseres av CYP3A4 kan forsterke effekter og risiko for AV-blokk eller hjertesvikt hos utsatte grupper. Forsiktighet ved hjertesvikt med redusert ventrikkelfunksjon og ved nedsatt lever- eller nyrefunksjon; dosejustering kan være nødvendig.