erütromütsiini

Erütromütsiin on makroliidantibiootikum, mida toodab bakteri Saccharopolyspora erythraea (varasem nimega Streptomyces erythreus). See on üks vanimaid makroliide ning on kasutusel alates 1950ndate lõpust. Toimemehhanism seisneb sidumises 50S ribosoomi alamühikule, mis takistab translatsiooni ja vähendab valkude sünteesi; tavaliselt on see bakteriostaatiline.

Spekter hõlmab paljusid grampositiivseid baktereid (nt Streptococcus spp. ja Staphylococcus aureus), samuti mõningaid gramnegatiivseid baktereid ning atypilisi patogeene nagu Mycoplasma pneumoniae, Chlamydophila pneumoniae ja Legionella spp. Resistentsus on laialt levinud, mistõttu erütromütsiin ei ole alati efektiivne.

Kasutus: penitsilliinide allergia korral hingamisteede ja naha- ning pehmete kudede infektsioonide ravis; mõnikord kopsupõletiku ja farüngiidi etioloogiate korral ning teatud atypiliste infektsioonide ravis.

Manustamine ja farmakokineetika: erütromütsiin on saadaval suukaudse ja intravenoosse ravimvormina. Imendum on sõltuv vormist ja happesusest: happeline keskkond vähendab imendumist, seetõttu on kasutatud erinevaid vorme (erütromütsiin estolate, etüüllüsüksaadi vormid). Suurim kontsentratsioon saavutatakse kiiresti; poolväärtusaeg on umbes 1,5–2 tundi. Maksas metabolism ning biliaarne eritumine; tungib hästi kudedesse ning imendub rinnapiima.

Kõrvalreaktsioonid ja koostoimed: kõige sagedasemad on seedetrakti häired (valu, iiveldus, oksendamine). Harva maksatalituse võiQTc pikenemine. On CYP3A4 inhibiitor, mis võib suurendada teiste ravimite kontsentratsioone ja tekitada koostoimeid (nt statiinid, antikoagulandid). Resistentsus tuleneb peamiselt mehhanismidest nagu 23S rRNA methylatsioon (erm gen) ja effluks (mef gen).