deacetylaatiolääkkeiden

Deacetylaatiolääkkeet ovat lääketieteellisessä keskustelussa käytetty termi, joka viittaa aineisiin, jotka vaikuttavat acetyl-ryhmien poistamiseen solukomponenteista tai estävät tätä prosessia. Käytännössä termiä käytetään usein kuvaamaan histon deacetylase -entsyymien (HDAC) toimintaan vaikuttavia lääkkeitä. HDAC:t poistavat asetyyliryhmiä histonien ja joidenkin proteiinien lysiinikohtiin; niiden estäminen johtaa histonien hyperacetylaatioon ja muutoksiin geenien ilmentymisessä, mikä voi vaikuttaa solujen kasvuun, erilaistumiseen ja syöpäkasvun säätelyyn.

Yleisin käytännön merkitys liittyy HDAC-inhibiittoreihin, joiden vaikutus estää deacetylaation ja lisää histonien acetylointia. Tämä epigeneettinen säätelymuutos voi muuttaa geenien ilmentymää ja solujen käyttäytymistä. Deacetylaatiolääkkeet pyrkivät siten muokkaamaan syövän sekä muun patologian taustalla olevia geenikomponentteja.

Esimerkkejä HDAC-inhibiittoreista ovat vorinostat, romidepsin, belinostat ja panobinostat. Näitä käytetään tietyissä syöpätyypeissä, kuten kutina- ja vlh-luokan lymfoomissa sekä tietyissä myelooma- ja muiden kasvainten hoidoissa. Tutkimus suuntautuu myös mahdollisiin sovelluksiin neurologisissa sairauksissa ja tulehduksissa, vaikka kliiniset näytöt ovat toisinaan vielä rajalliset.

Sivuvaikutukset voivat olla merkittäviä, ja niihin kuuluvat väsymys, pahoinvointi, ruokahaluttomuus sekä hematologiset toksisuudet (esim. trombosytopenia, anemia) ja QT-ajan piteneminen. Lääkkeitä voidaan käyttää tarkasti valvottuina hoito-ohjelmina, ja yksilölliset erot sekä yhteisvaikutukset muiden lääkkeiden kanssa huomioidaan. Suomessa ja muissa kieliyhteisöissä termiä käytetään yleisemmin kuvaamaan HDAC-inhibiittoreita kuin yleistä “deacetylaatio-lääkkeet” -käsitettä.