bétaagonisták

A béta-agonisták olyan gyógyszerek, amelyek a β-adrenerg receptorokra hatnak, jellemzően a β1-, β2- és β3- receptorokra. Ezek a receptorok különböző szövetekben és szervekben találhatók, így a béta-agonisták különböző terápiás hatásokat fejtenek ki. Leggyakrabban bronchodilatációra használják őket a légzőszervi megbetegedésekben, de serkentik a szív munkáját vagy a húgyhólyag izomzatát is bizonyos készítmények.

A hatásmechanizmusuk Gs fehérje útvonalon keresztül történik: a receptor aktiválja az adenilát-cikláz enzimet, nő a cAMP szintje, amely PKA-enkához vezet. Ez a jelátvitel különböző célsejtekben különböző válaszokat vált ki: a β2-agonisták kötődésére főként a légutak simaizomzatának ellazulása és bronchodilatáció jellemző; a β1-agonisták főként a szív összehúzódási erősségének és szívfrekvenciájának növekedését idézik elő. A β3-agonisták főleg a húgyhólyag drejnitásának tónusát befolyásolják.

Osztályozásuk szerint léteznek rövid hatástartamú és hosszú hatástartamú β2-szelektív agonisták (SABA és LABA), nem szelektív vagy β1-agonisták, valamint β3-agonisták. Példák: SABA például a salbutamol, LABA például a formoterol és a salmeterol, β1-agonisták közé tartozik a dobutamin, β3-agonisták pedig a mirabegron. A légzőszervi megbetegedésekben a LABA mindig inhalációs készítményként, gyakran inhalált kortikoszteroidokkal kombinálva használatos.

Mellékhatások közé tartozhat a tachycardia, tremor, palpitatio, fejfájás és ritkán aritmiák; hosszú távú vagy nem megfelelő használat esetén tolerancia és receptor deszenzitizáció fordulhat elő. Bizonyos állapotokban a vér káliumszintje is csökkenhet. A betegbiztonság érdekében a β2-szelektív LABA-terápia gyakran inhalációs készítmények formájában, megfelelő kontrollal és szükség esetén anélkül történik, és asztmás betegeknél kombinálva inhalációs kortikoszteroidval alkalmazandó a kockázatok minimalizálása érdekében.

---