biokäytettävyyden

Biokäytettävyys on farmakologian ja lääketieteen käsite, joka kuvaa lääkeaineen osuutta, joka pääsee systeemiseen verenkiertoon ja on siten elimistön käytettävissä. Se on keskeinen tekijä arvioitaessa lääkkeen tehokkuutta ja annostusta, erityisesti suun kautta otettavien lääkkeiden kohdalla. Biokäytettävyys määritetään yleensä vertaamalla lääkkeen pitoisuutta verenkierrossa ajan funktiona sen jälkeen, kun se on annettu eri reittejä. Esimerkiksi suonensisäisesti annettu lääke saavuttaa 100 % biokäytettävyyden, koska se menee suoraan verenkiertoon. Sen sijaan suun kautta otettavilla lääkkeillä biokäytettävyys voi vaihdella merkittävästi imeytymisasteen, ruoansulatuskanavan läpäisyn, maksan ensikierron metabolian ja muiden tekijöiden vuoksi.

Biotransformaatio, eli lääkeaineen muuttuminen elimistössä, vaikuttaa merkittävästi biokäytettävyyteen. Erityisesti maksan ensikierron metabolia on tärkeä tekijä. Kun suun kautta otettu lääke imeytyy ruoansulatuskanavasta, se kulkeutuu porttilaskimon kautta maksaan ennen kuin se päätyy systeemiseen verenkiertoon. Jos maksa metabolisoi suuren osan lääkeaineesta tässä vaiheessa, sen biokäytettävyys laskee. Lääkkeen annostelu ja antoreitti valitaan siten, että saavutetaan riittävä biokäytettävyys halutun terapeuttisen vaikutuksen aikaansaamiseksi. Biokäytettävyyden tunteminen auttaa optimoimaan lääkehoidon ja varmistamaan sen turvallisuuden ja tehokkuuden.