alkylointiaineina

Alkylointiaineina tarkoitetaan kemiallisia aineita, jotka voivat siirtää alkyliryhmän toiseen molekyyliin, yleensä biomolekyyleihin kuten DNA:n emästen ja proteiinien nukleofiileihin. Alkylaatio muuttaa molekyylin rakennetta ja toimintaa, mikä voi estää tai muuttaa sen funktiota. Näiden ominaisuuksien vuoksi alkylointiaineita käytetään sekä kemiallisissa reaktioissa että lääketieteellisissä sovelluksissa, erityisesti syövän hoidossa.

Klassisesti alkylointiaineet jaetaan mono- ja bifunktionaalisiin aineisiin sekä ryhmäytysvaiheessa erilaisten alkylaation mahdollistaviin yhdisteisiin: typpimustardit (esim. mechlorethamine, cyclophosphamide, ifosfamide), nitrosoureet (karmustine, lomustine), alkylsulfonaatit (busulfan) sekä muut alkyloivat yhdisteet kuten aziridiinit ja epoksiidit. Platinayhdisteet (esim. cisplatin, carboplatin) muodostavat DNA-addukteja ja ristikkäytymiä, ja niiden vaikutus muistuttaa alkylaation aiheuttamaa DNA-vauriota, vaikka mekanismi ei ole identtinen. Yleisesti ne vaikuttavat voimakkaasti nopeasti jakautuviin soluihin.

Sovellukset ja riskit: alkylointiaineita käytetään pääasiassa syövän kemoterapiassa, koska ne estävät DNA:n replikaation ja siten solujen jakautumisen. Niillä on kuitenkin huomattavia sivuvaikutuksia, koska ne voivat vaurioittaa myös terveitä nopeasti jakautuvia soluja. Tällaisia ovat esimerkiksi veren muodostavien solujen, ruoansulatuskanavan ja munuaisten toiminnan häiriöt. Turvallinen käyttö edellyttää asianmukaisia varotoimia ja valvontaa sekä koulutettua hoitohenkilökuntaa.