Sykliini

Sykliinit, tunnettu myös nimellä tetrasykliiniryhmä, ovat laaja antibioottien luokka. Ne estävät bakteerien proteiinisynteesiä sitoutumalla 30S-ribosomiosiin, mikä estää aminoasyyl-tRNA:n kiinnittymisen ribosomiin ja on siten bakteriostaattinen.

Käyttöaiheet ja sovellukset: Sykliinejä käytetään monien bakteerien aiheuttamien infektioiden hoitoon. Niitä tarvitaan esimerkiksi aknen ja ruusufinion hoitoon sekä useisiin hengitystieinfektioihin ja epätyypillisiin bakteereihin kuten Mycoplasma pneumoniae, Chlamydophila- ja Chlamydia-trachomatis -infektioihin. Niitä käytetään myös borrelioosin ja rickettsioosien sekä joidenkin alkueläinfektioiden hoidossa. Doksisyklini on lisäksi yleisesti käytetty malariaehkäisyssä sekä joissakin seksuaalisesti siirrettävissä infektioissa.

Farmakokinetiikka ja annostus: Doksisykliini ja minosykliini imeytyvät pääosin suun kautta; tetrasykliinien imeytyminen voi heikentyä ruokailun ja kalsium-, raudan- tai magnesiumin kanssa. Doksisyklini imeytyy yleensä hyvin, ja ruoka ei merkittävästi hidasta sen imeytymistä. Sykliinejä käytetään varoen raskauden aikana sekä alle 8-vuotiailla, sillä ne voivat aiheuttaa hampaiden värimuutoksia ja hammasvaurioita. Fotosensitiviteetti on yleinen haittavaikutus.

Sivuvaikutukset ja riskit: Yleisimmät ovat ruoansulatuskanavan oireet sekä valolle herkistyminen. Sairauksia voivat aiheuttaa myös sienituotteiden liikatuotanto suussa tai emättimessä. Harvinaisempia ovat maksaan tai munuaiseen liittyvät haitat. Raskauden ja lasten kohdalla hampaiden kehityksen häiriöt ovat tärkeä syy välttää käytön näissä ryhmissä.

Resistenssi: Resistenssi syklisiin kehittyy pääosin efflux-pumppujen, ribosomisuojausproteiinien sekä entsymaattisen muutoksen kautta. Tämä vaikuttaa hoitovaikutukseen ja vaatii paikallisen herkkyyden huomioimista.

Historia: Sykliinejä tuotettiin alun perin 1940-luvulla Streptomyces-lajien tuottamina; ensimmäinen lääke oli tetrasykliini, jonka jälkeen on kehitetty doksykliini, minosykliini ja muita johdannaisia.