Prekurzoradagolás

Prekurzoradagolás olyan gyógyszerészeti stratégia, amely során egy prekurzor-komponenst vagy inaktívabb formájú vegyületet adnak be, amely a szervezetben vagy a célszövetekben aktív hatóanyaggá vagy aktív metabolittá alakul. Ezzel a megközelítéssel általában a biohasznosíthatóság javítása, a célzott hatás növelése és a mellékhatások csökkentése a cél.

Mechanizmus: A prekurzor kémiai módosítása vagy enzimatikus átalakulása révén aktiválódik. A konverzió lehet például hidrolízis, okszidáció vagy specifikus enzimreakció, amely a hatóanyagot felszabadítja vagy létrehozza.

Jellemző alkalmazási területek közé tartozik a klinikai gyógyszerészet és az onkológia, ahol a prekurzorokat úgy tervezik, hogy az aktív anyag a szervezetben vagy a tumor helyén képződjön meg. Gyakorlati példák közé tartoznak: levodopa, a Parkinson-kórban dopamint biztosító prekurzor; valaciklovir, amely az aciklovir prodrugja és jobbanfelszívódik; enalapril, az enalaprilat prodrugja; codein, amely morfinná alakul.

Előnyök közé tartozik a növelt biológiai hozzáférhetőség, a célzott aktiválás és a mellékhatások csökkentése. Kockázatok pedig a metabolikus egyéni variabilitás, a nem elegendő vagy túl erős aktiváció, és a fejlesztési és szabályozási nehézségek.

Összegzésként a prekurzoradagolás fontos eszköz a gyógyszerészeti tervezésben, amely a terápiás profilt finomhangolhatja a biológiai aktiváció útján.