Pintareseptoreihin

Pintareseptoreihin ovat solujen pinnalla sijaitsevia proteiineja, jotka sitovat ulkoisia ligandeja ja käynnistävät solunsisäisiä signaalireittejä. Ne muodostavat yhteyden solun ulkoisen ympäristön ja sen sisäisen toiminnan välille sekä säätelevät vasteita hormoneihin, neurotransmittereihin ja muihin viestiaineisiin.

Pintareseptoreita luokitellaan niiden signaalinvälityksen mukaan. Yleisimmät ryhmät ovat G-proteiinikytkentäiset reseptorit (GPCR), receptor tyrosine kinases (RTK) sekä ligandivetoiset ionikanavat. Lisäksi esiintyy muita reseptoriryhmä kategoriaan kuuluvia kuten Toll-like -reseptoreita ja cytokine-reseptoreita. Ligandi voi olla endogeeninen viestin välittäjä tai lääkeaine.

Sitoutuminen on tavallisesti saturoitua, ja affiniteetti riippuu sekä reseptorista että ligandista. Aktivoinnin yhteydessä reseptori muuttaa konformaatioaan ja käynnistää sisäiset signaalipolut. GPCR:t ohjaavat G-proteiinien kautta toissijaisia sanomia kuten cAMP, IP3 ja DAG sekä Ca2+. RTK:t aktivoivat kinase-ketjuja ja solujen jakautumista sääteviä reittejä kuten MAPK- ja PI3K/Akt-reittejä. Ligandivetoiset ionikanavat avautuvat ja muuttavat solun sähköistä tilaa ionien virran kautta.

Signaalinvälitys ja reseptorin säätely ovat olennaisia, ja niitä ohjaa desensitisaatio, endosytointi sekä downregulaatio, jotka voivat vaikuttaa solujen herkkyyteen pitkällä aikavälillä. Pintareseptorit ovat keskeisiä terapian kohteita: esimerkiksi beeta-adrenergiset reseptorit, serotoniinireseptorit ja NMDA-reseptorit sekä RTK-reseptorit kuten EGFR muodostavat tärkeän luokan lääkevasteiden kohteita.