Metabolisoidaan

Metabolisoidaan on suomen kielen verbi, joka tarkoittaa aineen kemiallista muuttumista elimistössä tai muussa biologisessa ympäristössä. Prosessi tapahtuu yleensä entsyymien katalysoimana ja johtaa aineen muokkautumiseen siten, että sitä voidaan käyttää tai poistaa helpommin.

Metabolia kattaa kaikkien biokemiallisten reaktioiden kokonaisuuden, joiden tavoitteena on muuttaa aineita sekä niiden toimintaa että poistumista elimistöstä. Biokemialliset reaktiot jaetaan usein kahteen päävaiheeseen. Ensimmäisessä vaiheessa tapahtuvat hapetukset, pelkistykset ja hydrolyysit tai muut muutokset, ja toisessa vaiheessa tapahtuvat konjugoitumiset, kuten glukuronidaatio, sulfaatio tai metyylöinti. Tämän kaksoisvaiheen seurauksena aineesta tulee vesiliukoisempi ja helpommin poistettavissa.

Elimistön pääasiallinen paikka metabolian toteutumiselle on maksa, mutta myös suolisto, munuaiset, keuhkot ja iho osallistuvat. Lääkkeiden metaboloituminen voi johtaa sekä aktiivisten että inaktiivisten metaboliittien syntyyn, ja joskus se voi aktivoida prodrugin. Esimerkkejä ovat kodiinin muuttuminen morfiiniksi CYP2D6 -entsyymillä sekä parasetamolin hajoaminen, jonka mukaan muodostuu toksista NAPQI-metaboliittia liiallisen käytön yhteydessä.

Metabolian nopeuteen ja lopputulokseen vaikuttavat monenlaiset tekijät, kuten genetiset polymorfismit (esimerkiksi CYP-entsyymien variaatiot), ikä, maksan toiminta, samanaikaiset lääkkeet, ruokavalio ja sairaudet sekä ympäristötekijät kuten alkoholi ja tupakointi. Näiden tekijöiden huomioiminen on keskeistä farmakokineettisissä tutkimuksissa sekä lääkehoidon suunnittelussa.