Käänteistranskriptaasiinhibiittoreita

Käänteistranskriptaasiinhibiittorit, usein lyhennettynä NRTInä tai NRTI:nä, ovat lääkeryhmä, jota käytetään ensisijaisesti HIV-infektion hoidossa. Ne toimivat estämällä entsyymiä nimeltä käänteistranskriptaasi, joka on välttämätön HIV-viruksen lisääntymisprosessille. HIV käyttää tätä entsyymiä muuntaakseen RNA-genominsa DNA:ksi, joka sitten integroidaan isäntäsolun genomiin. Käänteistranskriptaasiinhibiittorit jäljittelevät näitä luonnollisia DNA-rakennuspalikoita, nukleotideja, mutta ne puuttuvat tietystä rakenteellisesta ominaisuudesta. Kun käänteistranskriptaasi yrittää sisällyttää näitä väärennettyjä nukleotideja kasvavaan DNA-ketjuun, synteesi keskeytyy, mikä estää viruksen lisääntymisen.

On olemassa kahdenlaisia käänteistranskriptaasiinhibiittoreita: nukleosidianalogi-käänteistranskriptaasiinhibiittorit (NRTI:t) ja nukleotidianalogi-käänteistranskriptaasiinhibiittorit (NtRTI:t). NRTI:t ovat yleisempiä ja sisältävät yhdisteitä, kuten emtrisitabiini, lamivudiini ja tenofoviiri. NtRTI:t, kuten tenofoviiri disoproksiili fumarate, ovat teknisesti nukleotidien analogeja, mutta niitä usein luokitellaan NRTI:iksi niiden toimintamekanismin vuoksi. Nämä lääkkeet ovat keskeisiä HIV:n hoitokombinaatioissa, joita kutsutaan antiretroviraalihoidoksi (ART). ART auttaa vähentämään viruskuormaa elimistössä, ylläpitämään immuunijärjestelmän toimintaa ja ehkäisemään HIV:n tarttumista. Vaikka käänteistranskriptaasiinhibiittorit ovat tehokkaita, niiden käyttöön voi liittyä sivuvaikutuksia, ja ne eivät paranna HIV-infektiota.