Kinaseinhibiitoreita

Kinaseinhibiitoreita, suomeksi kinaasinestäjiä, ovat lääkeaineita, jotka estävät tiettyjen entsyymien, kinasien, toimintaa. Kinasiit ovat proteiineja, jotka osallistuvat solun viestintäverkostoihin ja säätelevät monia tärkeitä solun prosesseja, kuten solunjakautumista, erilaistumista ja kuolemaa, lisäämällä fosfaattiryhmiä muihin proteiineihin. Kun kinasien toiminta on häiriintynyt tai liiallinen, se voi johtaa sairauksien, kuten syövän, kehittymiseen.

Kinasiininestäjät toimivat sitomalla kinaasin aktiiviseen kohtaan ja estämällä sen kyvyn fosforyloida kohdeproteiinejaan. Tämä estää epänormaalin signaalinvälityksen solussa. Kinasiininestäjiä on kehitetty erityisesti syöpähoitoihin, joissa ne voivat hidastaa tai pysäyttää syöpäsolujen kasvua ja leviämistä. Niitä käytetään myös erilaisten tulehdussairauksien ja muiden tautien hoidossa.

Kinasiininestäjät voidaan jakaa kahteen pääryhmään: pienimolekyyliset kinasiininestäjät ja monoklonaaliset vasta-aineet. Pienimolekyyliset estäjät ovat oraalisesti annosteltavia lääkkeitä, jotka pääsevät soluihin ja estävät kinasien toimintaa sisäisesti. Monoklonaaliset vasta-aineet puolestaan ovat yleensä suonensisäisesti annosteltavia ja kohdistuvat kinaasin reseptoreihin solun ulkopuolella.

Kinasiininestäjien käyttöön liittyy myös haittavaikutuksia, jotka johtuvat niiden kohdistumisesta myös normaaleihin soluihin. Yleisiä haittavaikutuksia ovat ihottuma, ripuli, väsymys ja verenpaineen nousu. Tutkimus pyrkii jatkuvasti kehittämään yhä selektiivisempiä estäjiä, joilla olisi vähemmän haittavaikutuksia.