Kaliumkanalblokkere

Kaliumkanalblokkere er en gruppe legemidler og molekyler som hemmer kaliumkanaler i cellemembraner. Ved å redusere kaliumstrømmen påvirker de membranens repolarisering og kan føre til lengre varighet av aksjonspotensialet og endret excitabilitet i ulike vev, avhengig av hvilken kanaltype som blokkeres.

Klinisk brukes kaliumkanalblokker i flere fagområder. I kardiologi er klass III antiarytmika potassiumkanalblokker som ofte blokkerer IKr-kanaler (hERG) og noen ganger andre Kv-kanaler, noe som forlenger repolariseringen og aksjonspotensialets varighet. Dette bidrar til å forhindre eller behandle visse arytmier, men kan også forlenge QT-tiden og øke risikoen for torsades de pointes.

I nevrovitenskap og i farmakologisk forskning brukes mange kaliumkanalblokkere som verktøy for å studere neuroners excitabilitet og synaptisk trasmisjon. En klinisk anvendelse er fampridin (4-aminopyridine), som blockerando kaliumkanaler i demyelinerte nervetråder og brukes til å forbedre gangfunksjon hos personer med multippel sklerose.

Eksempler på kaliumkanalblokere inkluderer 4-aminopyridine (fampridin), amiodaron, sotalol og dofetilide (hovedsakelig IKr-blokkere i hjertet). Andre blokkere som brukes i forskning inkluderer tetraethylammonium (TEA, non-selektiv Kv-blokkering), apamin (blokkerer SK-kanaler) og iberiotoxin (blokkerer BK-kanaler). Effektene varierer med kanaltype; blokkering kan påvirke nevronal ledning og langvarig repolarisering i hjertet, ofte ledsaget av potensielle bivirkninger.