Kalciumcsatornablokkolók

Kalciumcsatornablokkolók olyan gyógyszerek, amelyek gátolják a L-típusú kalciumcsatornák működését a sejtek membránjain. Ennek eredményeként csökken a kalcium beáramlása a vascularis simaizomsejtekben és a szívizomsejtekben, ami vazodilatációt és a szívizom kontrakciójának mérséklődését okozza. Ennek hatására csökken a vérnyomás és a szív terhelése, és módosul a szív vezetése is.

Főbb alcsoportjai a dihidropiridinek (DHP) és a nem-dihidropiridinek (nem-DHP). DHP-ok közé tartozik a nifedipin, az amlodipin és a felodipin, amelyek elsősorban a perifériás érhálózatot érintik és erőteljes vazodilatációt okoznak. Nem-DHP-ok, például verapamil és diltiazem, erősebben befolyásolják a szívvezetést és a szívfrekvenciát, és a kontraktilitást is mérséklik. A DHP-kat általában hipertóniában és anginában használják; a nem-DHP-kat pedig aritmiák kontrolljára és bizonyos típusú anginákra alkalmazzák, bár szívösszehúzódásra és vezetésre gyakorolt hatásuk miatt óvatosság szükséges.

Farmakokinetikailag a készítmények gyakran májban metabolizálódnak. Egyes hosszú hatástartamú DHP-ok, például az amlodipin, egyszeri napi adagolást tesznek lehetővé. Összességében adagolás személyre szabott, a beteg kórtörténetét és concomitáns gyógyszereit figyelembe véve történik.

Gyakori mellékhatások a perifériás ödéma, fejfájás, flush, gingivális hiperplázia és székrekedés (főként verapamil esetén). Hipotenzió, bradycardia és AV-blokk is előfordulhat. Interakciók közé tartozik a béta-blokkolókkal való együttes adás okozta fokozott bradycardia- és AV-vezetési zavar kockázat, valamint a CYP3A4-inhibitorokkal vagy P-gp modulátorokkal történő kölcsönhatások, amelyek megnövelhetik a vérnyomáscsökkentő hatást vagy más gyógyszerek szintjét. A kezelés során gondos klinikai monitorozás szükséges.