Inhibiittoreita

Inhibiittoreita ovat biologisia molekyylejä tai yhdisteitä, jotka vähentävät tai estävät biokemiallisen reaktion tai proteiinin toimintaa. Ne voivat kohdistua entsyymeihin, reseptoreihin tai muihin proteiineihin, ja ne voivat olla luonnollisia säätelytekijöitä sekä laboratoriossa tai lääketieteessä käytettyjä aineita.

Entsyymin inhibiittorit jaetaan yleisesti palautuviin eli reversibleihin ja peruuttamattomiin inhibiittoreihin. Palautuvat inhibiittorit voidaan tyypittää mekanismin mukaan kilpaileviksi (competitive) ja ei-kilpaileviksi (non-competitive), sekä sekamuotoisiksi eli mixed-inhibitors. Kilpailevat estäjät kilpailevat substraatin kanssa aktiivisesta keskuksesta, jolloin Km yleensä nousee ja Vmax pysyy aluksi ennallaan. Ei-kilpailevat estäjät sitoutuvat toisaalle entsyymin rakenteessa ja voivat laskea Vmaxin ilman, että Km muuttuu kokonaan. Uncompetitive inhibitiot sitoutuvat entsyymi-substraatti-komplekseen, mikä johtaa sekä Km:n että Vmax:n muutoksiin. Peruuttomat inhibiittorit muodostavat kovan, usein kovalenttisen sidoksen ja estävät entsyymin toimintaa pysyvästi.

Sovellukset ovat monipuolisia: inhibiittoreita käytetään tutkimuksessa entsymaattisen toiminnan mittaamiseen ja biokemiallisten reittien säätelyn ymmärtämiseen sekä lääketieteessä erilaisten sairauksien hoitoon ja taudinaiheuttajien torjuntaan.

Tärkeitä mittareita esterian voimakkuuden kuvaamisessa ovat Ki ja IC50, jotka kertovat eston voimakkuuden ja sitoutumisnopeuden. Tehtävä riippuu kokeellisista olosuhteista ja kohteesta, joten tulkinta vaatii kontekstin.