Entsyymireseptorit

Entsyymireseptorit ovat solukalvon reseptoreita, joiden toiminta perustuu ulkoapäin tulevan ligandin sitoutumiseen ja reseptorin sisäpuolisen entsyymin katalyyttiseen aktivointiin. Ligandin sitoutuminen johtaa tavallisesti reseptorin dimerisaatioon tai konformaatiomuutokseen, mikä aktivoi sisäisen katalyyttisen domainin ja käynnistää signaaliketjuja. Tämä johtaa fosforylaatioon ja proteiinien aktivoitumiseen, jolloin solu saa viestin ulkoisesta ympäristöstä ja voi vastata siihen evaltaavasti.

Rakenne ja mekanismi: Useimmat entsyymireseptorit ovat transmembranoituja proteiineja, joilla on ulkoinen ligandinsitoutumisosa ja sisäinen entsyymiyksikkö. Ligandin sitoutuminen aiheuttaa reseptorin aktivoitumisen ja aloittaa katalyyttisen prosessin. Yleisimmät tyypit ovat receptorityrosiinikinaasit (RTK), joissa sisäinen kinase-aktiivisuus fosforyloi reseptorin itseään ja muita proteiineja, sekä seriin/threonine-kinasireseptorit, kuten TGF-β-reseptorit.

Esimerkkejä: RTK-ryhmään kuuluvat EGFR (ErbB1), PDGFR ja VEGFR, jotka käynnistävät signaaleja kuten MAPK/ERK- ja PI3K/Akt -reitit. Seriin/threonine-kinasireseptoreita ovat muun muassa TGF-β-reseptorit.

Merkitys: Entsyymireseptorit ovat keskeisiä kehityksessä, kudosten ylläpidossa ja aineenvaihdunnan säätelyssä. Häiriöt reseptoritoiminnassa voivat edistää sairauksia kuten syöpää, diabetesta ja tulehduksellisia tiloja. Lääketieteessä RTK-inhibiitit ja muut reseptorivälitteiset terapiat ovat tärkeitä hoitomuotoja eräissä syövissä ja muissa sairauksissa.