Effektorenzymen

Effektorenzymen, auch als Effektoren in Signaltransduktionswegen bezeichnet, sind Enzyme, die als direkte Zielmoleküle regulatorischer Signale dienen. Sie reagieren auf Signale, die von Rezeptoren oder G-Proteinen vermittelt werden, und wandeln diese in chemische Signale oder Stoffwechselveränderungen um. Typischerweise sind sie nicht Rezeptoren, sondern Enzyme, deren Aktivität durch Regulatoren wie G-Proteine, Kalzium, cAMP oder DAG moduliert wird.

In der klassischen GPCR-Signalgebung initiiert ein Ligand die Aktivierung eines Heterotrimer-G-Proteins, dessen Alpha-Untereinheit einen Effektor wie Adenylylcyclase oder Phospholipase C reguliert. Die Effektorenzyme katalysieren die Bildung von Second Messengers (z. B. cAMP, IP3, DAG) oder anderen Metaboliten, die wiederum Proteinkinase-Systeme, Ionenkanäle oder Transkriptionsprogramme beeinflussen und so zelluläre Antworten hervorrufen.

Beispiele für Effektorenzyme sind Adenylylcyclase, die ATP zu cAMP umwandelt, sowie Phospholipase C, die PIP2 in IP3 und DAG spaltet; IP3 löst Kalziumfreisetzung aus speichernden Organellen aus, während DAG die Aktivität von Protein Kinase C steuert. Außerdem spielt Guanylylcyclase eine Rolle, indem sie GTP zu cGMP konvertiert. In verschiedenen Signalwegen können zusätzlich weitere Enzyme als Endeffektoren fungieren, abhängig vom spezifischen Signalweg.

Rolle und Bedeutung: Effektorenzymen vermitteln den Hauptschritt der Signalumsetzung und bestimmen die Art der zellulären Antwort. Sie sind Zielpunkte pharmakologischer Eingriffe; Modulatoren dieser Enzyme oder ihrer Regulatoren werden therapeutisch genutzt, etwa durch PDE-Hemmstoffe oder andere Enzyminterventionen. Die genaue Zuordnung hängt vom jeweiligen Signalweg ab.