DPP4estäjiä

DPP-4estäjiä ovat dipeptidyylipeptidaasin-4 (DPP-4) estäjät, suun kautta otettavia antidiabeetikkolääkkeitä käytettyjä tyypin 2 diabeteksen hoitoon. Ne estävät DPP-4-entsyymiä, joka normaalisti hajottaa incretiinejä kuten GLP-1 ja GIP. Incretinien määrän säätely lisää glukoosin tehoista insuliinivastetta verensokerin ollessa korkealla ja vähentää glukagonin eritystä, mikä parantaa glukoositasoja erityisesti aterian jälkeisellä ajalla.

Käyttö ja vaihtelut: DPP-4estäjiä käytetään tyypin 2 diabeteksen hoidon lisänä yleensä metformiinin jälkeen. Niitä voidaan antaa yhdessä muiden suun kautta otettavien lääkkeiden kanssa, eikä niitä yleensä ajatella ensisijaiseksi hoitomuodoksi, jolla saavutetaan suurin glykeeminen hyöty. Annostus mukautuu käytetyn lääkkeen mukaan sekä potilaan munuaisten toiminnan perusteella. Linagliptiini ei yleensä vaadi annostuksen muuttamista munuaisten vajaatoiminnan vuoksi, kun taas sitagliptiin, saksagliptiin ja alogliptiin tarvitsevat munuaisten toiminnan arviointia ja annostuksen säätöä. Lääkkeet ovat käytössä sekä yksin että yhdessä muiden diabeteksen hoitojen kanssa. Osa lääkkeistä voi ottaa ruoan kanssa, toiset ilman.

Tehokkuus ja turvallisuus: DPP-4estäjien teho on yleensä maltillinen, HbA1c:n lasku noin 0,5–0,8 prosenttiyksikköä lisähoidossa. Ne ovat tyypillisesti hyvin siedettyjä ja aiheuttavat vähän hypoglykemiaa yksinään tai yhdessä ei-insuliinilääkkeiden kanssa. Yleisimpiä sivuvaikutuksia ovat hengitystieinfektiot, päänsärky ja ruoansulatuskanavan oireet. Harvinaisia, mutta vakavia haittavaikutuksia ovat haiman tulehdus sekä yliherkkyysreaktiot. Lisäksi useissa CV-uutisissa on osoitettu, että kyseinen luokka on yleensä CV-safetyn mukaista eikä osoita selkeää sydän- tai verenkiertotulehdusten suurta hyötyä; joidenkin aineiden tapauksissa on kuitenkin raportoitu sydämen vajaatoiminnan riskin muutoksia.

Esimerkkejä: sitagliptiini (Januvia), saksagliptiini (Onglyza), linagliptiini (Trajenta) ja alogliptiini (Nesina). Nämä kuuluvat tyypin 2 diabeteksen hoitoon tarkoitettujen DPP-4-estäjien ryhmään.