COX2selektiivisiä

COX-2-selektiivisiä estäjiä ovat NSAID-ryhmän lääkkeitä, jotka estävät entsyymiä COX-2 pääasiassa; COX-1:ää ne vaikuttavat vähemmän. COX-2 on inflammaation aikana syntetisoituva entsyymi, joka johtaa tulehdusprostaglandiineihin kuten PGE2, kun taas COX-1 on useimmiten elimistön normaalin toiminnan, kuten mahan limakalvon suojauksen, ylläpitämä entsyymi. COX-2-selektiiviset tavoittelevat siten tulehduksellista prosessia vähemmällä vaikutuksella MA-Mahan geenialueiden suojaavia COX-1-aktiviteetteja.

Esimerkkejä COX-2-selektiivisista ovat celekoksibi (Celebrex), etorikoksibi (Arcoxia), sekä rofeoksibi (Vioxx) ja valdekoksibi (Bextra). Rofeoksibi ja valdekoksibi olivat aiemmin käytössä, mutta Vioxx ja Bextra peruutettiin turvallisuusongelmien vuoksi. Celekoksibi on useissa maissa edelleen saatavilla, mutta sille on annettu tiukat käytön rajoitukset ja musta laatikko -varoitukset. Etorikoksibi on käytössä joissakin maissa ja sitä käytetään tietyissä kipu- ja tulehdustiloissa, usein potilailla, joilla on kohonnut mahalaukun vuotovaara. Joillakin muilla aineilla on COX-2-selektiivisiä piirteitä, mutta niiden selektiivisyys vaihtelee.

Käyttöaiheita ovat kivunlievitys ja tulehduksen hoito esimerkiksi osteoartriitissa, reumatoidisessa artriitissa sekä muu akuutti kiputilat. COX-2-selektiivisyys voi pienentää GI-vuotoriskiä verrattuna ei-valikoiviin NSAID:iin, mutta se ei poista riskejä kokonaan. Lisäksi näillä lääkkeillä voi esiintyä verenpainetta, turvotusta ja kohonneita sydän- ja verisuonitapahtumien riskejä, erityisesti potilailla, joilla on jo valmiiksi suurentunut riski. Käyttö tulee yksilöllisesti harkita ottaen huomioon potilaan yleinen terveydentila ja muut lääkitykset.