CDK46estäjät

CDK46estäjät ovat lääkeryhmä, jotka kohdistuvat syklinen riippuvaisiin kinaaseihin 4 ja 6 (CDK4 ja CDK6). Nämä entsyymit ovat keskeisiä solunsyklin etenemisessä, erityisesti solun kasvun ja lisääntymisen säätelyssä. CDK46estäjät estävät näiden kinaasien toimintaa, mikä pysäyttää syöpäsolujen hallitsemattoman kasvun. Niitä käytetään ensisijaisesti tiettyjen rintasyöpätyyppien, kuten hormoni-reseptori-positiivisen, HER2-negatiivisen edenneen tai etäpesäkkeisen rintasyövän hoidossa. Näitä lääkkeitä annetaan yleensä yhdessä endokriinisen hoidon kanssa. CDK46estäjien toimintamekanismi perustuu siihen, että ne estävät retinoblastoma-proteiinin (Rb) fosforylaatiota. Rb:n estäminen vapauttaa transkriptiotekijöitä, jotka edistävät solusyklin etenemistä G1-vaiheesta S-vaiheeseen. Estämällä CDK4/6:ta CDK46estäjät estävät tämän prosessin ja pysäyttävät solusyklin G1-vaiheeseen, mikä johtaa syöpäsolujen kasvun pysähtymiseen. Tunnettuja CDK46estäjiä ovat palbosiklibi, ribosiklibi ja abemasiklibi. Näiden lääkkeiden yleisimpiä haittavaikutuksia ovat väsymys, pahoinvointi, ripuli, anemia ja neutropenia. Lääkehoitoa seurataan tarkasti verikokeiden avulla haittavaikutusten havaitsemiseksi ja hallitsemiseksi. CDK46estäjät ovat merkittävä edistysaskel syövän hoidossa ja tarjoavat uuden hoitovaihtoehdon tietyille potilasryhmille.