opioidireseptoreista

Opioidireseptorit ovat solun pinnalla sijaitsevia proteiineja, jotka sitoutuvat endogeenisiin opioideihin, kuten endorfiineihin, ja eksogeenisiin opioideihin, kuten morfiiniin ja kodeiiniin. Nämä reseptorit ovat keskeisiä kivunlievityksessä, mielihyvässä, ruumiintoiminnoissa ja riippuvuuden kehittymisessä. Ne kuuluvat G-proteiinikytkettyjen reseptorien (GPCR) suureen perheeseen.

Tärkeimpiä opioidireseptorityyppejä ovat mu-opioidireseptori (MOR), delta-opioidireseptori (DOR) ja kappa-opioidireseptori (KOR). Kukin reseptorityyppi on jakaantunut erilaisiin alatyyppeihin, ja niiden esiintyvyys vaihtelee kudoksittain keskus- ja ääreishermostossa sekä muissa elimissä. MOR on ensisijainen kohde useimmille terapeuttisesti käytetyille opioideille ja liittyy voimakkaaseen kivunlievitykseen ja euforiaan. DOR puolestaan on yhdistetty mielialan säätelyyn ja ahdistuksen vähentämiseen, kun taas KOR voi tuottaa sekä analgeettisia että dissosiatiivisia ja dysforisia vaikutuksia.

Kun opioidi sitoutuu reseptoriinsa, se käynnistää solunsisäisen signalointiketjun, joka johtaa muun muassa hermoimpulssien välityksen estymiseen. Tämä mekanismi selittää opioidi-analgeettien kivunlievitysvaikutuksen. Opioidireseptorien aktivaatio vaikuttaa myös dopamiinijärjestelmään aivojen palkitsemisjärjestelmässä, mikä on keskeistä opioidiriippuvuuden synnylle. Opioidireseptoreihin vaikuttavien lääkkeiden kehitys on jatkuvaa kivunhoidon ja riippuvuuden hoitamisen parantamiseksi.