makrolidiantibioottien

Makrolidiantibiootit ovat antibioottien ryhmä, johon kuuluvat eritromysiini, klaritromysiini ja atsitromysiini; fidaxomicin kuuluu myös makrolidien ryhmään. Ne sitoutuvat bakteerien 50S ribosomaaliseen alayksikköön ja estävät translaation siirtymää, minkä vuoksi proteiinisynteesi hidastuu. Yleensä vaikutus on bakteriostaattinen; joissakin tapauksissa korkea pitoisuus voi aiheuttaa bakteerien tappion.

Spektri ja käyttö: Makrolidit vaikuttavat erityisesti grampositiivisiin bakteereihin sekä atypisiin patogeeneihin kuten Mycoplasma pneumoniae, Chlamydophila pneumoniae ja Legionella-spp. Niillä on käyttöä hengitystieinfektioissa sekä iho- ja pehmytkudossinfektioissa. Klaritromysiiniä käytetään Helicobacter pylori -infektioiden eradikaatiossa; fidaxomicin on ensisijainen valinta Clostridioides difficile -infektioihin, koska sen systeeminen imeytyminen on vähäistä.

Farmakokinetiikka ja annostus: Atsitromysiini imeytyy hyvin ja jakautuu laajasti kudoksiin, mikä mahdollistaa päivittäisen annostelun ja sen pitkä puoliintumisaika. Eritromysiini voi aiheuttaa ruoansulatuskanavan haittoja ja siihen liittyy useita lääkeaineseuraumia CYP3A4:n kautta. Klaritromysiini imeytyy hyvin ja metaboloituu maksassa; se voi estää CYP3A4, jolloin muiden lääkkeiden pitoisuudet voivat kasvaa. Fidaxomicin ei käytännössä imeydy systeemisesti ja toimii pääasiassa suolistossa.

Vastustus ja turvallisuus: Vastustus kehittyy yleisimmin erm-geenien aiheuttaman 23S rRNA:n metylaation kautta MLS_B-resistenssin muodossa sekä mef-pumppujen kautta. Haittavaikutukset ovat yleensä lieviä ja liittyvät ruoansulatuskanavaan; joillakin makrolideilla voi olla QT-ajan pidentymisriskiä ja merkittäviä lääkeaineyhteisvaikutuksia.

Yhteenveto: Makrolidiantibiootit ovat tärkeä ja monipuolinen antibioottiluokka, jota käytetään laajasti erilaisiin infektioihin, erityisesti hengitystieinfektioihin ja atypisten patogeenien aiheuttamiin infektioihin. Hoitopäätökset tehdään yksilöllisesti ottaen huomioon infektion luonne ja potilaan riskitekijät.