kainatreseptorer

Kainatreseptorit (GluK-reseptorit) ovat ionotrooppisia glutamaattireseptoreita, joita aktivoivat endogeeninen glutamaatti sekä kainate-tyyppiset ligandit. Ne muodostavat tetramerisia ionikanavia, joita voi muodostua sekä homomerisista että heteromerisista subtyypeistä, pääasiassa GluK1–GluK5-subtyypeistä.

Subtyyppikoostumus GluK1–GluK5 vaikuttaa reseptorin kineettisiin ominaisuuksiin, ligandien affiniteettiin ja Ca2+-läpäisevyyteen. Erityisesti GluK4 ja GluK5 tarvitsevat usein GluK1–GluK3 kanssa muodostaakseen toimivan reseptorin; ne eivät käytännössä muodosta toimivia homomereja.

Fisiologinen rooli ja sijainti: Kainatreseptoreita esiintyy sekä presynaptisesti että postsynaptisesti, pääosin aivokuorella, hippokampuksessa ja muissa limbisen järjestelmän osissa. Postsynaptiset reseptorit välittävät glutamaattivälitteistä EPSC:tä, ja presynaptiset reseptorit voivat säädellä vapautumista sekä osallistua synaptiseen plasticityyn.

Farmakologia ja säätely: Reseptorit aktivoituvat glutamaatin ohella kainate-tyyppisillä ligandiyhdisteillä. Estäminen on haasteellista, ja käytössä ovat sekä epäselektiiviset antagonistit että subtyyppikohtaiset yhdisteet. Esimerkkejä ovat NBQX; kliinisen kohdentamisen kehitys on edelleen tutkimuksen alla.

Rooli terveessä aivotoiminnassa ja sairaudet: Kainatreseptoreilla on merkitys oppimisessa ja muistissa sekä synaptisen plasticityn säätelyssä. Häiriöt reseptoritoiminnassa voivat liittyä epilepsiaan, kroonisiin kiputiloihin ja joihinkin neurodegeneratiivisiin tiloihin. Tutkimus niiden terapeuttisista mahdollisuuksista etenee, mutta tarkat subtyyppikohtaiset kohdentamiset vaativat lisätutkimusta.