beta1adrenergisten

Beta1adrenergisten är en G-proteinkopplad receptor i det adrenerga systemet som främst svarar på katekolaminerna noradrenalin och adrenalin. Den finns framför allt i hjärtat, där den reglerar positiva inotropi, kronotropi och dromotropi, samt i njuren där den ökar reninfrisättningen. Receptorn ingår i beta-adrenerga systemet och har högre affinitet för noradrenalin än för adrenalin i vissa sammanhang.

Signaleringsvägen går via Gs-protein till adenylylcyklas, vilket ökar cAMP och aktiverar PKA. Detta fosforylerar mål som L-type Ca2+-kanaler och fosfolamban, vilket höjer calciumresponsen i hjärtat. Effekten blir ökad hjärtfrekvens, ökad kontraktilitet och snabbare ledning. I njuren ökar reninsekretionen.

Farmakologi: Beta1-agonister, till exempel dobutamin, används vid hjärtsvikt eller hypotoni för att stärka pumpfunktionen. Beta1-blockerare, såsom metoprolol, atenolol och bisoprolol, används vid hypertoni, hjärtsvikt och arytmier för att sänka hjärtfrekvens och arbetsbelastning. Cardioselektiva blockerare har generellt färre luftvägsbiverkningar än icke-selektiva.

Historia och struktur: Beta1-receptorn är en del av GPCR-familjen med sju transmembrana domäner och kodas av människogenen ADRB1. Receptorn skilde sig från beta2-receptorn i senare forskning.