aminoglykosidit

Aminoglykosidit ovat antibioottien ryhmä, johon kuuluu useita lääkeaineita, kuten gentamisiini, tobramisiini ja amikasiini. Ne ovat tehokkaita erityisesti aerobien Gram-negatiivisten bakteerien aiheuttamien vakavien infektioiden hoitoon ja niitä käytetään usein yhdistelmähoitona bakteerien resistenssien estämiseksi.

Mekanismi ja vaikutuspiiri: aminoglykosidit sitoutuvat bakteerien 30S ribosomiyksikköön, mikä johtaa proteiinisynteesin virheelliseen tulkintaan ja nopeasti syntyviin virheisiin proteiinien muodostuksessa. Tämä bakteerien kuolemaa nopeuttava vaikutus on bakterisidinen. Ne ovat erityisen tehokkaita aerobien bakteerien suhteen ja niiden teho näkyy parhaiten muissa lääkkeissä tuen kanssa käytettynä. Ne eivät kovin hyvin leviäana anoksisiin ympäristöihin, joten niiden teho on rajallinen anaerobien infektioiden hoidossa.

Soveltaminen ja farmakokinetiikka: käytetään pääosin parenteraalisesti (suonensisäisesti tai lihaksikkain), joissain paikallisissa sovelluksissa silmä- tai korvatippoina. Aineet jakautuvat laajasti elimistöön ja erityisesti munuaistie. Ne erittyvät muuttumattomina munuaisten kautta, joten annostus on syytä mukauttaa munuaistoiminnan mukaan. Oirekäyttöä suunniteltaessa harkitaan mahdollisia haittavaikutuksia ja vuorovaikutuksia.

Haittavaikutukset ja resistenssi: tärkeimmät riskit ovat nefro- ja ototoksisuus sekä neuromuskulaarinen lamautuminen suurina annoksina. Resistenssi kehittyy muun muassa aminoglykoidien muokkausentsyymien sekä ribosomaalisten muutosten kautta. Käyttöä ohjataan varoen vakavista infektioista sekä tilanteista, joissa muut vaihtoehdot ovat rajalliset.

Esimerkkejä: gentamisiini, tobramisiini, amikasiini, netilitsidiini sekä vanhempi streptomysiini. Streptomysiiniä on käytetty aiemmin muun muassa tuberkuloosin hoidossa, mutta sen rooli on vähentynyt nykyaikaisessa käytännössä.