Receptorokat

Receptorokat olyan fehérjék, amelyek különféle ligandok kötődése hatására cellular válaszokat váltanak ki. A receptorok kulcsszerepet játszanak a sejtek közötti jelátvitelben és a szervezet válaszkészségének szabályozásában.

Elhelyezkedésük szerint két fő csoportot különböztetünk meg: sejtfelszíni receptorok és intracelluláris receptorok. Sejtfelszíni receptorok közé tartoznak a ligandum-vezérelt ioncsatornák, a G-fehérjéhez kapcsolt receptorok (GPCR-család) és az enzimet aktiváló receptorok, melyek a sejtmembránon keresztül indítják a jelátvitelt. Intracelluláris receptorok főként lipofil ligandumokra reagálnak (például szteroid hormonokra), és a citoplazmában vagy a sejtmagban hatnak, gyakran génexpressziót szabályozva.

A receptorok és ligandumok kapcsolata szelektív és affinitáson alapul. Agonisták aktiválják a receptorokat, antagonista blokkolja a kötődést és a választ, részleges agonisták csak részleges válaszokat váltanak ki, invers agonisták pedig a nyugalmi állapotot befolyásolhatják. A kötődés minősége és erőssége meghatározza a válasz erősségét és időtartamát.

Az receptor aktivációja gyakran másodlagos hírvivők útján történik (például cAMP, IP3, DAG és Ca2+), vagy közvetlenül a transcriptionális program megváltoztatásával. A receptorkontrollált rendszerek érzékenysége idővel módosulhat deszenzitizációval, internalizációval és up- vagy down-regulációval.

Klinikai jelentősége: a receptorok legfontosabb gyógyszerkialakítási célpontok közé tartoznak. Gyógyszerek gyakran receptorokat céloznak antagonista vagy agonista módon, hogy szabályozzák a túlzott vagy hiányzó jeleket. Például a β-adrenerg receptorok és GABA-érzékeny receptorok szabályozása számos kórképben alkalmazott terápiás stratégia.