Nareabsorpsjon

Nareabsorpsjon er prosessen der legemidler eller andre substanser tas opp gjennom nese slimhinnen og raskt kommer i systemisk sirkulasjon. For enkelte legemidler kan nasal administrasjon også gi direkte effekt i sentralnervesystemet via nasale eller olfaktoriske veier.

Den nasale slimhinnen består av respiratorisk epitel med høy vaskularisering og cilier, noe som gir rask perfusjon og gode forhold for absorpsjon. Legemidler som passerer epitelet tas opp hovedsakelig ved passiv diffusjon, både transcellulært og paracellulært. Store eller vannløselige forbindelser har ofte lavere permeabilitet. Enzymatisk nedbrytning i mucus og mukociliær clearance kan redusere mengden som når blodet.

Absorpsjonen påvirkes av molekylstørrelse og lipofili, pKa og ionisering ved fysiologisk pH, formulering og bruk av permeabilitetsfremmere, tilstedeværelse av nesestop, slimhinneskade og individuelle forskjeller i slimhinneforhold. Fordelene inkluderer ofte rask effekt og unngåelse av leverens første-pass metabolisme, samt enkel administrasjon; ulempene inkluderer begrenset doseringsvolum, irritasjon, varierende biotilgjengelighet og risiko for lokal skade ved langvarig bruk.

Klinisk brukes nareabsorpsjon i form av nesedråper, nesespray og -drops til akutt behandling eller behandling av sykdommer som migrene (sumatriptan nasal spray), opioidoverdose (nalokson nasal spray) og diabetes insipidus (desmopressin nasal spray). Vaksiner og enkelte legemidler benytter intranasal levering, noe som gir systemisk effekt eller potensiell tilgang til CNS.

Fordeler ved nareabsorpsjon inkluderer rask effekt, unngåelse av mage-tarmskanalens nedbrytning og første-pass metabolisme, samt enkel selvadministrasjon. Begrensningene inkluderer lav og variabel biotilgjengelighet, begrenset doseringsvolum per nesebor, irritasjon og risiko for slimhinne-skade ved langvarig bruk.