Käänteistranskriptaasinhibiittorit

Käänteistranskriptaasinhibiittorit, lyhennettynä KTI:t, ovat lääkeaineita, jotka estävät käänteistranskriptaasientsyymin toimintaa. Tämä entsyymi on välttämätön retroviruksille, kuten ihmisen immuunikatovirus (HIV) ja hepatiitti B -virus, monistaakseen perimäänsä. KTI:t ovat olleet keskeinen osa HIV:n hoitoa ja ovat merkittävästi parantaneet potilaiden elämänlaatua ja ennustetta.

KTI:t toimivat kahdella päämekanismilla. Nukleosidi käänteistranskriptaasin estäjät (NRTIt) ovat lääkkeitä, jotka ovat rakenteellisesti samankaltaisia viruksen perimän rakennuspalikoiden kanssa. Kun virus yrittää kopioida perimäänsä, se saattaa virheellisesti sisällyttää NRTIt DNA-ketjuun, mikä lopettaa ketjun kasvun ja estää viruksen lisääntymisen. Ei-nukleosidiset käänteistranskriptaasin estäjät (NNRTIt) puolestaan sitoutuvat suoraan käänteistranskriptaasin entsyymiin ja muuttavat sen muotoa siten, että se ei pysty enää suorittamaan tehtäväänsä.

KTI:t ovat usein osa yhdistelmähoitoa HIV-infektion hallinnassa, ja niitä käytetään yhdessä muiden antiretroviraalisten lääkkeiden kanssa. Tämä yhdistelmähoito, jota kutsutaan myös erittäin aktiiviseksi antiretroviraaliseksi hoidoksi (HAART) tai yhdistelmähoidoksi, pyrkii estämään viruksen monistumista tehokkaasti ja vähentämään resistenssin kehittymisen riskiä. Vaikka KTI:t ovat tehokkaita, ne voivat aiheuttaa sivuvaikutuksia, jotka vaihtelevat lääkekohtaisesti ja yksilöllisesti. Tutkimus uusien ja entistä tehokkaampien sekä vähemmän haittavaikutuksia aiheuttavien KTI:iden kehittämiseksi jatkuu.