H1reseptoreihin

H1-reseptorit, eli histamiini H1 -reseptorit, ovat G-proteiinikytkentäisiä reseptoreita, jotka sitoutuvat histamiiniin. Ne kuuluvat rhodopsin-tyyppisiin GPCR-reseptoreihin ja niitä esiintyy sekä perifeerisissä kudoksissa että keskushermostossa, muun muassa endoteelissä, sileissä lihaksissa, ihossa sekä aivorungon ja aivokuoren alueilla.

Signaalireitti ja vaikutukset: H1-reseptorin aktivoituessa sitoutuu Gq/11-proteiineihin, mikä käynnistää fosfolipaasi Cβ:n (PLCβ) toimintaa. Tämä tuottaa IP3:n ja DAG:n, jolloin soluissa vapautuu Ca2+ ja aktivoituu PKC. Tuloksena on muun muassa endoteelin NO-vapautuminen, verisuonten läpäisevyyden ja turvotuksen lisääntyminen, sileän lihaksen supistuminen (esimerkiksi keuhkoputkien ja suoliston lihaksissa) sekä keskushermoston aktivoituminen.

Fysiologiset roolit: H1-reseptorit osallistuvat allergisiin ja tulehduksellisiin reaktioihin. Ne aiheuttavat kutinaa, punoitusta ja turvotusta sekä nenän tukkoisuutta. Keho reagoi histamiinilla sekä perifeerisissä kudoksissa että ihossa että hengitysteissä. Aivorungon ja lintin alueiden H1-reseptorit vaikuttavat hereilläoloon, kognitioon ja unirytmiin.

Kliininen merkitys ja lääkehoito: H1-reseptorien toimintaa voidaan estää H1-antihistamiineilla. Ensimmäisen sukupolven lääkkeet, kuten difenhydramiini, voivat aiheuttaa uneliaisuutta ja antikolinergisiä haittavaikutuksia, kun taas toisen sukupolven lääkkeet (esim. cetiritsiini, loratadiini, fexofenadini) ovat vähemmän sedatiivisia. Käytetään sekä allergisen nuhan että nokkosihottuman hoitoon; joitain antihistamiinijohdannaisia käytetään myös antiemeettisesti tai unilääkkeinä. Haittoja voivat olla suun kuivuminen, näköhäiriöt ja väsymys, erityisesti vanhusten hoidossa.