CCK2reseptorit

CCK2reseptorit, eli cholecystokinin B -reseptorit, ovat G-proteiinikytkeytyneitä reseptoreita (GPCR), jotka sitoutuvat endogeenisiin ligandien, cholecystokiinin (CCK) ja gastrinin, kautta. Receptorin koodaava CCKBR-geeni sijaitsee ihmisellä useissa kudoksissa. CCK2-reseptorit ovat pääasiassa Gq/11-proteiinien kautta aktivoivia, mikä käynnistää fosfolipaasi C:n toimintaa ja tuottaa IP3:a sekä DAG:ta, johtaen soluliman Ca2+-korkeisiin ja PKC-signalointiin. Signaalinvaihdon konteksti määrittää vastetta eri solutyypeissä.

Jakautuminen ja sijainti: CCK2-reseptorit esiintyvät sekä keskushermostossa että perifeerisissä kudoksissa. Keskushermostossa ne ovat erityisesti etuaivokuoressa, hippokampuksessa ja amygdalassa, ja niillä uskotaan olevan rooliin ahdistuksen, muistitoimintojen ja ruokahalun säätelyssä. Perifeerisessä kudoksessa niitä tavataan muun muassa mahalaukussa ja haimassa, joissa ne osallistuvat ruoansulatusnesteiden erittymisen ja mahalaukun happamuuden säätelyyn.

Toiminta ja merkitys: CCK2-reseptorit välittävät signaaleja, jotka vaikuttavat sekä rauhanen- että hermosoluviestintään. Niiden roolia tutkitaan mm. ahdistuneisuushäiriöiden, GI-tilojen sekä joihinkin neuroendokriinisiin kasvaimiin liittyvien ilmiöiden hoidossa. Vaikka CCK2-reseptorin antagonisteja on tutkittu runsaasti, ei maailmalle ole vielä vakiintunutta kaupallista, selektiivistä lääkettä tähän reseptoriin.

Esimerkkilääkkeet tutkimusasetelmissa: L-365,618 ja CI-988 ovat tunnettuja CCK2-reseptorin antagonisteja, joita käytetään preklinillisissä ja varhaisissa tutkimuksissa reseptorin roolin selvittämiseksi.