Biokäytettävyys

Biokäytettävyys on farmakologian käsite, joka kuvaa lääkeaineen tai muun vaikuttavan aineen osuutta annetusta annoksesta, joka saavuttaa systeemisen verenkierron ja on siten biologisesti käytettävissä. Se on tärkeä mittari arvioitaessa lääkkeen tehokkuutta ja annostelua, erityisesti suun kautta annettavien lääkkeiden kohdalla. Biokäytettävyys ilmaistaan yleensä prosentteina.

Useat tekijät voivat vaikuttaa biokäytettävyyteen. Näitä ovat muun muassa lääkeaineen liukoisuus, stabiilius ruoansulatuskanavassa, imeytyminen suolistosta, ensikierron metabolia maksassa (ensikierron metabolia) ja lääkeaineen kuljetus aktiivisten kuljetusjärjestelmien kautta. Esimerkiksi lääkeaine, joka hajoaa nopeasti mahahapossa tai jota maksa metaboloii tehokkaasti ennen verenkiertoon pääsyä, voi olla huonosti biokäytettävissä.

Eri antotavoilla on erilaiset biokäytettävyydet. Suonensisäisesti annettavat lääkkeet saavuttavat 100 % biokäytettävyyden, koska ne annetaan suoraan verenkiertoon. Suun kautta otettavien lääkkeiden biokäytettävyys vaihtelee huomattavasti imeytymisen ja ensikierron metabolian mukaan. Muut antotavat, kuten ihon alle, lihakseen tai peräsuoleen annostelu, tarjoavat biokäytettävyyttä, joka on yleensä suonensisäisen ja suun kautta annettavan antotavan välillä.

Biokäytettävyyden tunteminen on välttämätöntä oikean annoksen määrittämiseksi, jotta saavutetaan terapeuttinen pitoisuus kudoksissa ilman toksisuutta. Sitä käytetään myös vertailtaessa erilaisia lääkemuotoja tai geneerisiä lääkkeitä alkuperäiseen valmisteeseen. Saman lääkeaineen eri muodoilla voi olla merkittävästi erilainen biokäytettävyys.