2agonisták

2agonisták, vagy β2-adrenerg receptor agonisták, a gyógyszeriparban olyan vegyületek egy csoportja, amelyek szelektíven stimulálják a β2-receptorokat. Célpontjuk a tüdő hörgőinek simaizomzata, ahol a receptoraktiváció bronchodilatációt okoz és hozzájárulhat a mediátor-kiválasztás csökkentéséhez is.

Mechanizmusuk szerint a β2-receptor Gs-fehérjéhez kapcsolódik, amelynek aktiválódásával cAMP-szint nő, ezzel pedig a pletykás relaxációt előidéző PKA-útvonal aktiválódik. Ennek eredményeként a hörgők falának izmai ellazulnak, a légutak kitágulnak, és a légzés könnyebb lesz. Emellett kisebb mértékben gyulladásos mediátorok felszabadulása is mérséklődhet. A hatás gyorsan jelentkezik inhalációs alkalmazás esetén.

Osztályozásuk főként a hatástartam alapján történik:

- Rövid hatású β2-agonisták (SABA): gyors, rövid ideig tartó hatás, például salbutamol (albuterol) és terbutalin.

- Hosszú hatású β2-agonisták (LABA): hosszabb távú hatásúak, például szalmeterol és formoterol.

- Nagyon hosszú hatású vagy ultrahosszú β2-agonisták: például indacaterol, olodaterol.

Alkalmazásuk általánosan inhalációs terápia. A SABA a rohamok gyors enyhítésére szolgál (reliever), a LABA általában a hosszú távú kontrolért használatos, és gyakran inhalációs corticosteroidokkal kombinálva írják elő asthma és COPD kezelésében. Fontos szabály, hogy asthma esetén LABA nem ajánlott monoterápiában használni, mert növelheti a súlyos események kockázatát; kombinációban, ICS-sel vagy más hörgőgörcsoldóval együtt hatékony és biztonságosabb.

Mellékhatások közé tartozhat a tremor, tachycardia, palpitációk, szájszárazság és ritkán hypokalemia. Fokozott óvatosság szükséges hipertónia, szív-érrendszeri betegségek, terhesség és kölcsönhatások esetén, például nem szelektív β-blokkolókkal vagy monoamin-oxidáz-inhibitorokkal.