tumareseptoreihin

Tumareseptorit, suomenkielinen termi ydinreseptoreille, ovat ligandien aktivoimia transkriptiotekijöitä, jotka säätelevät geenien ilmentymistä. Useimmat tumareseptorit sijaitsevat solun ytimessä, mutta osa on Solun cytoplasmassa ja siirtyy tumaan ligandid sitoutuessa. Niiden toiminta on keskeinen osa hormonaalista signaalinvälitystä ja ne osallistuvat kehitykseen, aineenvaihduntaan sekä lisääntymiseen.

Rakenne on modulaarinen: reseptorilla on DNA-sidontasäde ja ligandinsidontadomaani sekä aktivaatiotoiminnot AF-1 ja AF-2. Ligandi sitoutuu reseptorin ligandinsidontakomponenttiin, mikä voi johtaa reseptorin homo- tai heterodimerisaatioon, usein RXR:n kanssa. Sitoutunut reseptori tunnistaa DNA:n hormonaalisia vaste-elementtejä ja säätelee geenien transkriptiota aktivoimalla tai estämällä niitä sekä muokkaamalla kromatiinin rakennetta.

Esimerkkejä tumareseptoreista ovat steroidireseptorit (esimerkiksi estrogeenireseptori ER, progesteronireseptori PR ja glukokortikoidireseptori GR), kilpirauhasreseptorit TR sekä retinoiinihapporeseptorit RAR ja RXR; lisäksi PPPR- ja muita peroksisomien proliferaatioon liittyviä reseptoreja. Niiden toiminta on olennaista kehityksessä, energiataloudessa ja aineenvaihdunnassa. Patologisesti tumareseptoreiden toimintahäiriöt voivat liittyä syöpiin, aineenvaihduntasairauksiin ja tulehduksiin. Lääketieteessä ne ovat tärkeitä kohdemolekyylejä hormonaalisessa terapian ja erilaisten reseptorimuunnostojen myötä, kuten tamoksifeenin käytössä estrogeenireseptorissa.