retseptortürosiinkinaasid

Retseptortürosiinkinaasid (RTKs) on rakupinna retseptorite perekond, mis mängivad olulist rolli mitmesugustes rakulistes protsessides, sealhulgas kasv, diferentseerumine, ainevahetus ja apoptoos. Need retseptorid on tuntud oma türosiinkinaasi aktiivsuse poolest, mis tähendab, et nad suudavad fosforüleerida türosiini jääke valkudes.

RTK-d koosnevad kolmest peamisest domeenist: väline ligand-siduv domeen, transmembraanne domeen ja intsellulaarne türosiinkinaasi domeen. Kui RTK-le seondub vastav kasvufaktor või hormoon, toimub retseptori dimerisatsioon ja selle intsellulaarne kinaasidomeenide autofosforüleerimine. Seejärel fosforüleerib aktiveeritud retseptor teisi intsellulaarseid valke, käivitades signaalikaskaadi, mis viib konkreetse rakulise vastuseni.

RTK-sid on üle 50 erineva tüübi, mis on klassifitseeritud vastavalt nende aminohappe järjestusele ja funktsioonile. Mõned tuntumad RTK-d hõlmavad insuliini retseptorit, EGFR-i (epidermal growth factor receptor) ja VEGFR-i (vascular endothelial growth factor receptor).

RTK signaaliradade disregulatsioon on seotud mitmesuguste haigustega, eriti vähiga. Paljud vähivormid põhinevad RTK mutatsioonidel või ülekspressioonil, mis põhjustavad kontrollimatut rakkude kasvu ja proliferatsiooni. Seetõttu on RTK-d olulised sihtmärgid vähiravimite väljatöötamisel.