metabolizuojami

Metabolizuojami – terminas, naudojamas nusakyti medžiagas, kurios organizme patiria biotransformaciją, dažniausiai kepenyse. Biotransformacija keičia medžiagos savybes, dažnai padidindama hidrofiliją ir palengvindama pašalinimą per inkstus arba tulžį. Tollinamas procesas gali būti laikomas tiek detoksikuojančia, tiek aktyviojo efekto prasme, priklausomai nuo medžiagos pobūdžio.

Procesas paprastai skirstomas į dvi fazes. Fazė I apima chemines permainas, pvz., oksidaciją, redukciją ar hidrolizę, daug kartų vykstančias per citochromo P450 keluarga fermentus. Fazė II – konjugaciją su vandeningais konjugatais (glukuronidacija, sulfatinimas, glicinimo ar glutationo konjugacija), kurių rezultatas – dar vandenyje tirpesnės, lengviau išsiskiriančios medžiagos.

Pagrindiniai metabolizmo enzimai – citochromo P450 šeima (pavyzdžiui, CYP3A4, CYP2D6, CYP2C9), taip pat UGT (glukuroniltransferazės), sulfotransferazės (SULTs) ir glutathione S-transferazės (GSTs). Taip pat gali reikšmingai įtakoti mikrobinis metabolizmas žarnyne. Žmogaus metabolizmas yra labai individualus.

Veiksniai, turintys įtakos metabolizmui, apima genetinę įvairovę (polimorfizmus), amžių, kepenų ir inkstų funkciją, lėtines ligas, mitybą bei vaistų ar maisto papildų įtaką. Sąveikos tarp vaistų gali būti inductoriai (skatina metabolizmą, pvz., rifampicinas) arba inhibitoriai (slopina metabolizmą, pvz., kai kurie citrusiniai vaisiai). Supratimas apie metabolizuojamus junginius svarbus farmacokinetikai, individualizuotai medicinai ir toksikologijai.