Pitkävaikutteisina

Pitkävaikutteisina tarkoittaa lääkevalmisteita tai annostusmenetelmiä, joiden vaikuttava aine vapautuu elimistöön hitaasti ja tasaisesti pidemmän ajan kuin tavallisissa heti vaikutuksensa antavissa muodoissa. Tämän idean tavoitteena on ylläpitää tasaisempia lääkeainetasapainon pitoisuuksia veressä, vähentää annostelukertoja ja parantaa hoitomyöntyvyyttä kroonisten sairauksien hoidossa.

Pitkävaikutteisia muotoja ovat esimerkiksi depot-injektiot ja implantit, extended-release-tabletit tai -kapselit sekä transdermaaliset laastarit. Vapautusmekanismit voivat perustua diffuusiopohjaiseen vapautumiseen, matriisiratkaisuihin tai osmoottisiin järjestelmiin sekä aikarajoitettuun vapautumiseen.

Käytön suunnittelussa huomioidaan potilaan yksilölliset tekijät, kuten maksakirroosin, munuaisten toiminta sekä muut mahdolliset lääkeaineiden yhteisvaikutukset. Vaikutus alkaa usein viiveellä, mutta pitoisuudet pysyvät pitkään, ja annostusta säädetään varoen. Pitkävaikutteisiin valmisteisiin liittyy kertymäriski, ja kokonaispitoisuuksia on seurattava erityisesti maksan ja munuaisten toiminnan sekä yhteisvaikutusten osalta.

Esimerkkejä pitkävaikutteisista muodoista ovat pitkävaikutteiset insuliinivalmisteet sekä depot-injektiot ja implantit psykiatrisissa hoidoissa, transdermaaliset kipulääkelaastarit sekä extended-release-tabletit ja -kapselit.