Metabolisoituvat

Metabolisoituvat ovat aineita, joita elimistö voi muuttaa kemiallisesti tai hydrolysoida, jotta ne voitaisiin poistaa kehosta. Yleisin muutospaikka on maksa, jossa useat entsyymijärjestelmät katalysoivat aineiden muuntelua. Metabolian vaiheet ja lopputulos vaikuttavat aineen vesiliukoisuuteen, aktiivisuuteen ja toksisuuteen.

Metabolian prosessi jaetaan perinteisesti kahteen vaiheeseen. Vaiheessa I tapahtuvat reaktiot, kuten oksidaatiot, reduktiot tai hydrolyysit, joiden tarkoituksena on muokata aineen rakennetta. Vaiheessa II tapahtuvat konjugaatioreaktiot, joissa muokattuihin yhdisteisiin liittyy vesiliukoisuutta parantavia ryhmiä (esimerkiksi glukuronidaatio, sulfaatio tai glutatioonikonjugaatio). Näiden muutosten seurauksena useimmat metabolitoituvat yhdisteet ovat helpommin poistettavissa virtsaan taiulostoon.

Lääkeaineiden metabolisoituminen on erityisen tärkeää farmakokinetiikassa, sillä se vaikuttaa lääkkeen vaikutusaikaan, tehoon ja haittavaikutuksiin. Metabolian seurauksena lääke voi olla aktiivinen tai inaktiivinen, ja joskus metaboliitit ovat tarkoituksellisia prodruggia, jotka vapauttavat aktiivisen oireen tai vaikuttavan yhdisteen vasta myöhemmin.

Faktorit, jotka vaikuttavat metabolisoituvuuteen, ovat geneettiset erot, ikä, sairaudet (esimerkiksi maksapatologiat), samanaikainen lääkitys sekä ruokavalio ja ympäristötekijät. Eri ihmisillä voi olla merkittäviä yksilöllisiä eroja entsyymien käytössä, mikä selittää osan yksilöllisistä vastausvaihteluista lääkkeille ja muille aineille.

Metabolisoituvuutta tarkastellaan laajasti toksikologiassa ja ravitsemustieteessä. Sen ymmärtäminen auttaa arvioimaan aineiden turvallisuutta, vaikutuksia ja poistumista elimistöstä.