Kalciumkanaler

Kalciumkanaler är membranproteiner som reglerar inflödet av kalciumjoner (Ca2+) över plasmamembranet. Den största gruppen utgörs av spänningskänsliga kalciumkanaler (VGCC, voltage-gated calcium channels), vilka öppnas av depolarisering och tillåter Ca2+-joner att strömma in i cellen. Det intracecellulära kalciumflödet fungerar som en central signalsignal som aktiverar många processer, bland annat vesikelfrigivning i nervändar och kontraktion i muskulatur. Kanalerna består av en pore-forming alfa1-subenhet som tillsammans med hjälpproteinerna β, α2δ och γ bildar en funktionell kanal; alfa1 bestämmer jonporens egenskaper medan de övriga subenheterna reglerar kanalens trafficking och aktivering.

VGCC delas vanligtvis in i Cav1-familjen (L-type), Cav2-familjen (P/Q-, N- och R-type) och Cav3-familjen (T-type). L-type-kanaler finns i hjärt- och skelettmuskulatur och är centrala för excitation-kontraktsionskoppling; N- och P/Q-type är vanliga i presynaptiska nervändar där de styr neurotransmitterfrisättning; T-type-kanaler är lågvågsaktiva och bidrar till rytmisk aktivitet i centrala nervsystemet.

Kalciumkanalerna regleras av olika mekanismer och kan blockeras eller modifieras av läkemedel och toxiska ämnen. Kalciumkanalblockerare används bland annat i behandling av hypertoni och angina; exempel är L-type-blockerare såsom nifedipin och amlodipin samt icke-DHP-blockerare som verapamil och diltiazem. Toxiner från olika arter har använts i forskning för att kartlägga och studera olika VGCC-typer.