Célreceptorhoz

Célreceptorhoz, vagy célzási stratégia a célreceptorra történő kötődést és hatást jelentő megközelítés a gyógyszerészetben és a biomedicinában. A kifejezés arra utal, hogy egy gyógyszer, ligand vagy hordozó rendszer úgy van tervezve vagy kiválasztva, hogy egy adott receptorhoz kötődjön, ezáltal fokozva a hatást és csökkentve a nem kívánt mellékhatásokat.

Működésének alapja a ligand–receptor kölcsönhatás, amely történhet akár agonista vagy antagonista hatás révén. A kötődés sztereospecifikus és affinitástól függően meghatározza a receptor aktivációját vagy gátlását. Bizonyos esetekben a receptor-medializált endocitózis révén a terápiás anyag bejuthat a sejten belülre, ami lehetővé teszi inside-out vagy inside-target hatásokat.

Hozzáférések és megközelítések közé tartoznak a kismolekulás szintek, a biológiai terápiák (például monoclonális antitestek vagy peptid ligandumok), valamint konjugált rendszerek, mint az antitest-drug conjugates vagy receptor-kompatibilis hordozók, amelyek célzottan a receptorhoz viszik a hatóanyagot. Ily módon például a tumorokban gyakran overexpresszált receptorokat használnak ki (például HER2, EGFR), vagy kifejezetten a vér-agy gáton átható transzporterek révén javítják az agyi szállítást.

Előnyök közé tartozik a fokozott terápiás hatékonyság és a csökkent nemkívánatos hatások lehetősége, ám kihívások is fennállnak: receptor-heterogenitás, rezisztencia, másodlagos kötődés, immunogenitás és a gyógyszerfarmakokinetikai korlátok. Példák között szerepelnek a célzott antitest-terápiák és a receptor-alapú képalkotás.