makroliidid

Makroliidid on antibiootikumide klass, mille molekulid sisaldavad suurt makrotsüklilist laktono ringi (tavaliselt 14–16 aatomit). Esimene ja kõige tuntum esindaja on erütromütsiin, avastatud 1950ndatel Saccharopolyspora erythraea poolt. Makroliidid toimivad, sidudes 50S ribosoomi suurele subühikule ja blokeerides translatsiooni, mille tulemusel valkude süntees väheneb. Enamik makroliide on bakteriostaatilised; mõnel juhul võib esineda bakteritsiidset toimet mõnede liikide vastu.

Makroliidid on efektiivsed nii paljude Gram-positiivsete kui ka atypical patogeenide vastu, nagu Mycoplasma, Legionella ja Chlamydiae. Neid kasutatakse hingamisteede infektsioonide, naha- ja pehmete kudede infektsioonide ning mõnede sugulisel teel levivate infektsioonide ravis. Uue põlvkonna makroliidide hulka kuuluvad azitromütsiin ja klaritromütsiin, mis pakuvad kauem toimivat plasma- ja kudedepuhvri ning tavaliselt paremat tolerantsust.

Farmakokineetika: makroliidid levivad hästi kudedesse ja rakkudesse; azitromütsiinil on eriti pikk poolväärtusaeg. Eritromütsiin ja klaritromütsiin metaboliseeruvad maksas ja võivad inhibeerida tsütokroomi P450 süsteemi (peamiselt CYP3A4), samas kui azitromütsiin mõjutab vähem ravimite koostoimesid. Kõrvaltoimed hõlmavad peamiselt seedetrakti häireid (erütromütsiin), QTc pikenemist ja harva maksakahjustust. Vastupanu põhineb 23S rRNA metüleerimisel ja efflux-pumpade toimel.