kinolonijohdannaisiin

Kinolonijohdannaiset ovat kemiallisia yhdisteitä, jotka perustuvat kinoloni-ydinrakenteeseen ja joita käytetään antibakteerisina lääkeaineina. Ryhmään kuuluu sekä vanhempia kinoloneja että nykyaikaisia fluorokinoloneja, kuten ciprofloxacin, levofloxacin, moxifloxacin ja norfloxacin. Fluorokinolonit ovat erityisen laajasti käytettyjä johtuen hyvästä suun kautta otettavuudesta ja laajasta bakteeri-kattavuudesta.

Toimintamekanismi: kinolonijohdannaiset estävät bakteerien DNA-gyraasia (topoisomerase II) sekä topoisomeraasi IV - entsyymejä. Tämä häiritsee DNA:n topologista rakennetta ja johtaa bakteerien kuolemaan; vaikutus on useimmissa tapauksissa bactericidinen.

Käyttö ja rajoitteet: kinolonijohdannaisia käytetään useiden infektioiden hoitoon, kuten virtsatie-, hengitystie-, iho- ja pehmytkudosinfektioihin sekä joihinkin GI-infektioihin. Niillä on hyvä suun kautta otettavuus ja laaja spektri, mutta vastustuskyky on lisääntynyt, mikä rajoittaa niiden käytön valikoivuutta. Potilailla voi esiintyä haittavaikutuksia, kuten tendinopatioita ja harvinaisissa tapauksissa tendoniitin, QT-ajan pitenemistä, hermosto-oireita sekä muita vakavia reaktioita. Raskauden, imetyksen ja nuorten lasten hoidossa käytöstä harkitaan tarkasti. Lääkevuorovaikutukset sekä annostuksen ja pitkäaikaisen käytön riskit on huomioitava.

Resistenssi: bakteerit kehittävät vastustuskykyä mutaatioiden kautta DNA-gyraasi- tai topoisomerasen IV geeneissä (esim. gyrA, parC), sekä efflux-pumppujen ylitoiminnan ja plasmidipohjaisten tekijöiden avulla. Tästä syystä kinolonijohdannaisia suositellaan käytettäväksi harkiten ja ohjeiden mukaisesti.