félszintetikus

Félszintetikus olyan gyógyszer- vagy kémiai anyag, amelyet természetes eredetű vegyületből készítenek kiindulási alapanyagként, majd kémiai vagy enzimatikus módosításokkal továbbfejlesztenek. A cél általában a hatékonyság, a spektrum bővítése vagy a gyógyszer-kinetikai tulajdonságok javítása, például a savi stabilitás vagy az orális biohasznosíthatóság növelése érdekében.

A folyamat lényege, hogy isolálnak egy természetes terméket (például egy antibiotikumot), és oldalcsoportokat cserélnek, gyűrűket módosítanak vagy többlet funkciót adnak hozzá. Ezek a módosítások gyakran azért végzik, hogy a hatóanyag szélesebb spektrumot érjen el, jobban ellenálljon a szervezet által termelt enzimeknek, vagy jobb farmakokinetikai tulajdonságokat mutasson.

Legismertebb példákat a félszintetikus penicillinek és cephalosporinok adják: ampicillin, amoxicillin, oxacillin és methicillin a penicillinek közül, valamint a cephalexin és cefuroxim a cephalosporinok közül. Ezeket úgy fejlesztették ki, hogy a természetes alapanyagokból indultak ki, de módosított szerkezetük révén különösen ellenállóbbak legyenek a savakkal vagy a béta-laktamáz enzimekkel szemben, és jobban felszívódjanak szájon át.

Előnyei közé tartozik a tágabb spektrum és a hatásosság javítása, míg korlátai közé tartozik a gyártási költség és a rezisztencia kockázata. A félszintetikus megközelítés historikusan kulcsfontosságú volt a modern gyógyszerkifejlesztésben, lehetővé téve olyan hatóanyagok létrejöttét, amelyeket teljesen szintetikus módszerekkel nehéz lett volna előállítani.